Hoạt chất : Tranexamic acid Thuốc thuốc cầm máu nhóm chống tiêu fibrin..
Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B02AA02.
Brand name: Transamin, Medsamic, Proklot
Generic: Tranexamic acid, Bru-Dolo; Cammic; Cetecrin inj; Dezendin Inj; Examin; Exirol; Haemostop; Herxam Cap.; Hubic inj.; Hutocin; Macnexa 250; Medisamin; Nesamid inj.; Pauzin-500; Selk-C Inj; Taxamic; Teretect A; Thexamix; Toxaxine Inj; Tranex; Tranexamic; Tranmix; Tranoxel; Tranzil; Ventran; Xuronic inj.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng: Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 1 000 mg.
Viên nang: 250 mg, 500 mg.
Ống tiêm: 50 mg/ml, 100 mg/ml, 250 mg/5 ml, 500 mg/5 ml, 1 000 mg/10 ml.
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng: 4.1. Chỉ định:
Acid tranexamic dùng đế phòng ngừa và điều trị chảy máu kết hợp với tiêu fibrin quá mức: Dùng trong thời gian ngắn (2 – 8 ngày) trong và sau khi nhổ răng ở người bị bệnh ưa chảy máu, phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, phẫu thuật bàng quang. Chảy máu miệng ở người rối loạn đông máu bấm sinh hay mắc phải.
Phòng ngừa chảy máu đường tiêu hóa và chảy máu sau chấn thương mắt, chảy máu mũi tái phát.
Làm giảm mất máu trong phẫu thuật (đặc biệt trong phẫu thuật tim, thay khớp, ghép gan).
Rong kinh nguyên phát.
Phù mạch di truyền.
Chảy máu do dùng quá liều thuốc làm tiêu huyết khối.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Acid tranexamic dùng bằng đường uống, tiêm tĩnh mạch chậm (tối đa 100 mg/phút hay 1 ml/phút) hoặc truyền tĩnh mạch liên tục. Dùng đường tĩnh mạch sau vài ngày thường chuyển sang đường uống. Cũng có thể điều trị khởi đầu bằng tiêm tĩnh mạch, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục.
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị trong thời gian ngắn tình trạng chảy máu do tiêu fibrin quá mức: Mỗi lần uống 1,0 – 1,5 g (hoặc 15 – 25 mg/kg), ngày 2 – 4 lần. Khi tiêm tĩnh mạch chậm, liều dùng mỗi lần 0,5 – 1,0 g (hoặc 10 mg/kg), ngày 3 lần. Sau điều trị ban đầu bằng tiêm tĩnh mạch, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục, liều 25 – 50 mg/kg/ngày.
Phâu thuật răng cho những người bị bệnh ưa chảy máu:
Uống mỗi lần 25 mg/kg, ngày 3 – 4 lần, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật, ở những người không thể uống được: tiêm tĩnh mạch mỗi lần 10 mg/kg, ngày 3 – 4 lần.
Hoặc tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg ngay trước khi phẫu thuật, sau đó tiêm mỗi lần 10 mg/kg hoặc uống mỗi lần 25 mg/kg, ngày 3 – 4 lần, trong 2 – 8 ngày.
Rong kinh: (khởi đầu khi bắt đầu kỳ kinh nguyệt) uống mỗi lần 1,0 g, ngày 3 lần, tới 4 ngày. Liều tối đa mỗi ngày 4,0 g.
Phù mạch di truyền: Uống mỗi lần 1,0 – 1,5 g, ngày 2 – 3 lần. Chảy máu mũi: Uống mỗi lần 1,0 g, ngày 3 lần trong 7 ngày.
Trẻ em: Thông thường mỗi lần uống 25 mg/kg hoặc dùng đường tĩnh mạch 10 mg/kg, ngày 2 – 3 lần, tùy theo chỉ định.
Người suy thận: Điều chỉnh liều dùng và khoảng cách dùng dựa trên nồng độ creatinin huyết thanh (SCC) hoặc độ thanh thải creatinin (Cl ).
Điều chỉnh theo nồng độ creatinin huyết thanh (SCC):
SCC: 120 – 250 micromol/lít: Uống mỗi lần 15 mg/kg, ngày 2 lần, hoặc dùng đường tĩnh mạch mỗi lần 10 mg/kg, ngày 2 lần.
SCC: 250 – 500 micromol/lít: Uống mỗi ngày một lần 15 mg/kg, hoặc dùng đường tĩnh mạch mỗi ngày một lần 10 mg/kg.
Điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin (Cl ): Cl : 50 – 80 ml/phút: Dùng 50% liều bình thường hoặc dùng đường tĩnh mạch mỗi lần 10 mg/kg, ngày 2 lần hoặc uống mỗi lần 15 mg/kg, ngày 2 lần.
Cl : 10 – 50 ml/phút: Dùng 25% liều bình thường hoặc dùng đường tĩnh mạch 10 mg/kg/ngày hoặc uống 15 mg/kg/ngày.
Cl : < 10 ml/phút: Dùng 10% liều bình thường hoặc dùng đường tĩnh mạch liều 10 mg/kg mỗi 48 giờ hoặc uống liều 15 mg/kg mỗi 48 giờ.
Dung dịch acid tranexamic còn được dùng tại chỗ để rửa bàng quang hoặc súc miệng. .
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với acid tranexamic hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phấm.
Có tiền sử bệnh huyết khối tắc mạch hoặc đang có nguy cơ huyết khối (nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não…).
Chảy máu dưới màng nhện, rối loạn thị giác kiếu loạn màu sắc mắc phải (do không theo dõi được độc tính của thuốc).
Suy thận nặng.
4.4 Thận trọng:
Điều chỉnh liều ở người suy thận. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh tim mạch, bệnh thận, bệnh mạch máu não hoặc phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo.
Người bệnh dùng acid tranexamic có thế ức chế sự phân giải các cục máu đông tồn tại ngoài mạch. Các cục máu đông trong hệ thống thận có thế dẫn đến tắc nghẽn trong thận. Phải thận trọng ở người đái ra máu (tránh dùng nếu có nguy cơ tắc nghẽn niệu quản).
Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống tiêu fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế tiêu fibrin. Trong một số trường hợp phù hợp, acid tranexamic có thế được dùng sau đó, nhưng phải theo dõi cấn thận và dùng thuốc chống đông máu.
Thận trọng ở phụ nữ kinh nguyệt không đều, phụ nữ mang thai. Kiếm tra chức năng gan và thị giác thường xuyên khi điều trị dài ngày.
Không dùng đồng thời với phức hợp yếu tố IX hoặc chất gây đông máu vì tăng nguy cơ huyết khối.
Dùng acid tranexamic sau chảy máu dưới màng nhện có thế làm tăng tỷ lệ biến chứng thiếu máu cục bộ ở não.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Rất hiếm trường hợp buồn ngủ xảy ra, tuy nhiên, vì an toàn, hãy cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Thuốc qua được nhau thai. Không có bằng chứng về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi lợi ích lớn vượt nguy cơ thuốc có thế gây ra
Thời kỳ cho con bú:
Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nồng độ chỉ bằng 1% trong máu mẹ. Thận trọng khi dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của acid tranexamic thường hiếm gặp và chủ yếu giới hạn ở buồn nôn, tiêu chảy hoặc đau bụng. Các triệu chứng này thường gặp khi dùng liều cao, giảm xuống khi giảm liều. Phải giảm liều acid tranexamic ở người suy thận đế tránh tích lũy thuốc và tránh tăng tác dụng không mong muốn. Hạ huyết áp đôi khi xảy ra, nhất là sau khi truyền tĩnh mạch nhanh. Đã gặp ban ngoài da, bao gồm ban cố định do thuốc và ban bọng nước.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Tim mạch: Hạ huyết áp, huyết khối tắc mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu ở chân, nghẽn mạch phổi, huyết khối ở mạc treo ruột, động mạch chủ, tắc động mạch võng mạc, huyết khối ở động mạch trong sọ).
Thần kinh trung ương: Thiếu máu cục bộ và nhồi máu não (khi dùng điều trị chảy máu dưới màng nhện), đau đầu, tràn dịch não, chóng mặt.
Huyết học: Giảm tiếu cầu, rối loạn đông máu, thời gian chảy máu bất thường.
Thị giác: Bất thường về thị giác kiếu loạn màu sắc, giảm thị giác, bệnh võng mạc tĩnh mạch trung tâm. Tiết niệu: Hoại tử vỏ thận cấp ở người bị bệnh ưa chảy máu A. Suy thận kết hợp với hoại tử vỏ thận cấp hiếm gặp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều khi có các rối loạn tiêu hóa.
Ngừng dùng thuốc khi có các rối loạn về thị giác.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.
Thận trọng khi dùng đồng thời acid tranexamic với các thuốc cầm máu khác.
Tác dụng chống tiêu fibrin của thuốc bị đối kháng bởi các thuốc làm tan huyết khối.
Dùng đồng thời acid tranexamic với tretinoin đường uống có thể gây huyết khối trong các vi mạch.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thế là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/ hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt đế điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả 2 trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch đế thúc đấy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc : 5.1. Dược lực học:
Acid tranexamic là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin có tác dụng chống tiêu fibrin, ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông. Cơ chế tác dụng chủ yếu của acid tranexamic là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của nút cầm máu; ức chế trực tiếp của plasmin chỉ xảy ra ở mức độ thấp. Thuốc ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.
Nồng độ cần thiết của acid tranexamic trong huyết tương là 5 – 10 microgam/ml đế có tác dụng ức chế tiêu fibrin. In vitro: Acid tranexamic tác dụng tương tự acid aminocaproic nhưng mạnh hơn gấp 10 lần, acid tranexamic ở nồng độ 1 mg/ml không làm tiếu cầu kết tập. Ớ nồng độ tới 10 mg/ml máu cũng chưa gây ảnh hưởng đến số lượng tiếu cầu, thời gian máu đông hoặc các yếu tố đông máu trong máu toàn phần hoặc máu có citrat ở người bình thường. Nhưng acid tranexamic ở nồng độ 10 mg và 1 mg/ml máu kéo dài thời gian thrombin
Cơ chế tác dụng: Tác dụng kháng plasmin:
Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.
Tác dụng cầm máu:
Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v…, nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.
[XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học:
Acid tranexamic được hấp thu từ đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 3 giờ (tiêm bắp là 1 giờ, tiêm tĩnh mạch là 3 phút). Sinh khả dụng của thuốc khoảng 30 – 50%. Thuốc phân bố rộng trong cơ thế, gắn rất ít vào protein huyết tương (3%). Thế tích phân bố ở người lớn là 9 – 12 lít. Thuốc qua được nhau thai và vào sữa mẹ (1% so với trong huyết thanh), vào được dịch não tủy (10% so với trong huyết tương). Thuốc phân bố nhanh vào dịch khớp và màng hoạt dịch trong dịch khớp, nồng độ thuốc tương tự như trong huyết thanh. Nửa đời sinh học của acid tranexamic trong dịch khớp khoảng 3 giờ. Nồng độ acid tranexamic trong một số các mô khác thấp hơn so với nồng độ trong máu. Thuốc cũng vào thủy dịch, thuốc cũng thấy ở tinh dịch vẫn còn hoạt tính ức chế tiêu fibrin nhưng không ảnh hưởng đến di chuyến tinh trùng.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương khoảng 2 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, 95% liều thuốc bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiếu, nhưng sau khi uống, tỷ lệ này chỉ là 39%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch acid tranexamic tương kỵ với dung dịch có chứa penicilin
6.3. Bảo quản:
Bảo quản acid tranexamic trong đồ đựng kín, đế nơi khô ráo, mát và tránh ánh sáng mạnh.
Đế truyền tĩnh mạch, có thế trộn dung dịch tiêm acid tranexamic với các dung dịch dùng đế tiêm như: natri clorid 0,9%, glucose hoặc dung dịch điện giải, acid amin. Có thế cho acid tranexamic và heparin vào cùng một dung dịch tiêm truyền. Chuấn bị dịch truyền trong ngày truyền.
6.4. Thông tin khác :
Không có.