Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A05AA02.
Brand name:
: Ursobil,Ursochol 250 mg, Unoursodiol-300, Bivouro, Ursopa, Urdoc 300,Urdoc 100, Maxxhepa urso ,Asopus ,Catolis,Beenenit,Verni-Topbee, Cuellar,Urxyl,Zuiver, Livursol ,Ursolcaps, Ursimex 300, Zozo 150,Galfit,Midanitin 250, Usolin,Ursocholic-OPV , Uristic ,Pancrezym,Oripra 150mg, SaVi Urso 300,Ursokol 300, Hep-Uso 150,Hep-Uso 250, Adercholic 200,Uforgan, Ukapin,Granbas,Vacocholic 150, Ulictan 200, Homan, Ursoterol 500mg,Ursoterol 250mg, Phuhepa 150mg,Phuhepa, Dourso,pendo-Ursodiol C 500 mg,pendo-Ursodiol C 250 mg, Lodegald-Urso, Amursolic,Meyerurso,Meyerursolic,Meyerursolic F, Galcholic 100,Galcholic 150,Galcholic 200,Galcholic 300, Macibin,Burci,Prohepatis,Tatridat,Hypodat,Megistan,Ursofast, Uruso, Ursodeo Capsules 300mg,Ursodeo Tablets 100mg, Ursocure, Uldeso tab., Hueso Tab,Ursomaxe Tablet, Ursoliv 250, Ursachol,Ursodox, PMS-Ursodiol C 250mg,pms -Ursodiol C 500mg, Winudihep,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng: Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén /nang 100mg, 150 mg, 200mg, 250mg, 300 mg, 500 mg.
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng: 4.1. Chỉ định:
Ursodeoxycholic acid được chỉ định trong điều trị xơ gan ứ mật nguyên phát (PBC) và làm tan các sỏi mật thấu xạ ở những bệnh nhân có túi mật hoạt động.
Sỏi túi mật cholesterol: Sỏi túi mật nhỏ hoặc không triệu chứng, không cản quang, có đường kính dưới 15 mm, túi mật vẫn hoạt động bình thường (được xác nhận bằng chụp X quang túi mật), ở các bệnh nhân có sỏi nhưng bị chống chỉ định phẫu thuật.
Bệnh gan mật mạn tính đặc biệt là chứng xơ gan mật nguyên phát, viêm xơ đường dẫn mật, bệnh gan mắc phải do chứng bệnh nhầy nhớt..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Chia làm 2 lần, uống vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn: Uống: 13 – 16mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 lần, cùng với thức ăn hoặc sữa vào buổi sáng và tối. Liều hàng ngày có thể chia không đều và liều lớn hơn cho vào trước giờ đi ngủ để trung hòa sự tăng nồng độ cholesterol mật qua đêm.
Nên uống liều ban đầu 250mg, mỗi ngày 2 lần trong 2 tuần điều trị, sau đó mỗi tuần tăng thêm 250mg/ngày cho tới liều khuyến cáo hoặc đạt tới liều tối đa dung nạp được.
Nếu tiêu chảy xuất hiện trong khi đang tăng liều hoặc cuối thời kỳ điều trị, điều chỉnh lại liều cho tới khi hết tiêu chảy, sau đó liều cũ thường lại được dung nạp.
Người bệnh béo (nặng cân) có thể cần tới liều 20 mg/kg thể trọng/ngày.
Liều thường dùng cho trẻ em chưa được xác định.
Tùy theo kích cỡ và thành phần của sỏi mật có cholesterol, có thể phải điều trị kéo dài 3 tháng đến 2 năm. Cứ cách từ 3 đến 9 tháng lại chụp X-quang túi mật hoặc siêu âm để theo dõi đáp ứng với thuốc. Việc điều trị có thể cần tới 2 năm, phụ thuộc vào kích cỡ của sỏi. Nên tiếp tục điều trị khoảng 3 tháng sau khi chụp X-quang không còn sỏi.
4.3. Chống chỉ định:
Ursodeoxycholic acid không phù hợp trong việc làm tan các sỏi mật không thấu xạ và không nên sử dụng ở những bệnh nhân có túi mật không hoạt động.
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Tương đối: Phụ nữ có thai
Cảnh báo: Đối với liệu pháp điều trị dài hạn, mặc dù acid ursodeoxycholic không có tác dụng gây ung thư nhưng giám sát trực tràng được khuyến cáo thực hiện.
Thận trọng sử dụng: Trong trường hợp điều trị sỏi túi mật cholesterol, nên kiểm tra hiệu quả điều trị bằng chẩn đoán hình ảnh sau 6 tháng.
Trong điều trị bệnh gan mật mạn tính:
Bệnh nhân bị xơ gan kết hợp với suy giảm chức năng tế bào gan hoặc ứ mật (hàm lượng bilirubin huyết trên 200 micromol/L), chức năng gan (và, nếu có thể, nồng độ huyết tương các acid mật) phải được giám sát.
Trong trường hợp ứ mật gây mẫn ngứa, liều dùng của acid ursodeoxycholic cần được tăng dần với liều khởi đầu là 200 mg/ngày. Trong trường hợp này, việc sử dụng đồng thời cholestyramin là cần thiết với điều kiện cholestyramin phải được dùng cách 5 giờ với acid ursodeoxycholic
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ursodeoxycholic acid không ảnh hưởng đến khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy khả năng gây quái thai. Không có đủ dữ liệu nghiên cứu để đánh giá khả năng gây quái thai hoặc gây độc bào thai của thuốc này khi dùng trong thời gian mang thai.
Không dùng thuốc cho người mang thai hoặc nghi ngờ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng cho người đang cho con bú. Cho đến nay, chưa tài liệu nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này. Không sử dụng acid ursodeoxycholic trong thời kỳ mang thai ngoài trừ có chỉ định rất hạn chế và được thẩm định
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR): Hiếm gặp: ADR <1/1000
Tiêu hóa: Tiêu chảy hiếm khi xảy ra.
Do tính tan ở ruột rất kém, acid ursodeoxycholic không gây kích ứng màng nhầy ruột, do đó các trường hợp tiêu chảy là rất hiếm.
Gia tăng chứng ngứa ngáy, mề đay khi bắt đầu điều trị chứng ứ mật nặng. Do đó, liều khởi đầu khuyến cáo của các bệnh nhân này là 200 mg/ngày.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số loại thuốc, như cholestyramine, charcoal, colestipol và một số thuốc kháng acid (như nhôm hydroxid) kết hợp với các acid mật trong in vitro. Do đó, chúng có thể có tác dụng tương tự trong in vivo và có thể gây trở ngại cho việc hấp thu của Ursodeoxycholic acid.
Không dùng đồng thời với cholestyramin: Tác dụng của acid ursodeoxycholic bị giảm do gắn kết với cholestyramin và bị đào thải ra ngoài. Nếu cần dùng cholestyramin, nên dùng cách 5 giờ với thời điểm dùng acid ursodeoxycholic.
Các thuốc làm tăng thải trừ cholesterol trong mật, như hormone estrogen, các thuốc ngừa thai đường uống giàu estrogen và một số thuốc làm giảm cholesterol trong máu, như clofibrat, không nên dùng với Ursodeoxycholic acid.
Không nên sử dụng với các loại thuốc kích thích tố estrogen, vì các thuốc này gây gia tăng cholesterol mật.
Tránh sử dụng với các thuốc gắn với acid mật khác như các thuốc kháng acid, than hoạt tính vì có thể làm giảm hiệu quả điều trị
Ursodiol có thể làm tăng hấp thu của cyclosporin ở những bệnh nhân cấy ghép.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các acid mật được thải qua phân dạng không đổi hoặc dạng biến đổi bởi vi khuẩn. Chưa rõ độc tính nghiêm trọng xảy ra sau khi quá liều. Độc tính rõ nhất là tiêu chảy, có thể được xử trí bằng điều trị triệu chứng và hỗ trợ
5. Cơ chế tác dụng của thuốc : 5.1. Dược lực học:
Ursodiol là một acid mật thứ cấp (secondary) được sản sinh từ các vi khuẩn đường ruột, trong khi các acid mật sơ cấp được sản sinh ra từ gan và được tích lũy ở mật. Khi được bài tiết vào đoạn ruột kết, các acid mật sơ cấp có thể được chuyển hóa thành acid mật thứ cấp nhờ các chủng vi khuẩn đường ruột. Các acid mật sơ cấp và thứ cấp giúp cơ thể tiêu hóa lipid.
Ursodiol có hoạt tính điều chỉnh sự cân bằng giữa các thành phần của mật (làm giảm tổng hợp cholesterol ở mật), kích thích và giúp tái tạo tế bào gan, tạo các điều kiện thuận lợi hòa tan các sỏi cholesterol.
Mặc dù Ursodiol không phải là dẫn chất có nguồn gốc sản sinh từ động vật, nhưng nó đã được tìm thấy với số lượng lớn trong mật gấu.
Ursodiol có tác dụng thúc đẩy hấp thu và este hóa vitamin B1 và B2.
Cơ chế tác dụng:
Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.
Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.
Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật
[XEM TẠI ĐÂY] 5.2. Dược động học:
Phân bố sau khi uống: Ursodiol được hấp thu nhanh chóng. Sau khi uống 96 – 98% được gắn kết với protein huyết tương và được chuyển trực tiếp đến gan, chỉ một lượng nhỏ lưu thông trong vòng tuần hoàn.
Chuyển hóa: Ursodiol nhanh chóng hấp thu vào gan và gắn kết với Glycin hoặc Taurin rồi thải vào mật. Một tỷ lệ nhỏ Ursodiol chịu sự chuyển hóa trong chu trình gan – ruột.
Thải trừ: Ursodiol đào thải qua sữa mẹ, thận, mật và chủ yếu qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM